Главная
Новости
Статьи
Ремонт
Каркасный дом
Несущие конструкции
Металлические конструкции
Прочность дорог
Дорожные материалы
Стальные конструкции
Грунтовые основания
Опорные сооружения




06.05.2021


05.05.2021


05.05.2021


04.05.2021


03.05.2021


02.05.2021


30.04.2021





Яндекс.Метрика

Орлистат

30.03.2021

Орлистат — лекарственное средство, специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Используется как средство для снижения веса.

Химическое описание

Белый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, но легко растворим в этаноле и метаноле.

Фармакокинетика

Орлистат в кровь практически не проникает — через 6 часов после приёма концентрация препарата в крови составляет менее 6 нг/мл, ввиду чего орлистат не обладает системным воздействием. Метаболизируется в стенке кишечника до неактивных метаболитов. Выводится с калом (97 %), при этом 83 % — в неизменённом виде. Через 5 суток полностью элиминируется из организма.

Фармакодинамика

Препарат обладает высокой липофильностью и смешивается с каплями жира. Орлистат ковалентно связывается с активным центром панкреатической и желудочной липаз, тем самым инактивируя их. Ввиду ингибирования желудочно-кишечных липаз триглицериды не могут проникнуть в кровь. При этом создаётся дефицит энергии, что приводит к мобилизации жира из депо. Под влиянием орлистата уменьшается в основном масса висцеро-абдоминального жира. Также орлистат способствует снижению гиперхолестеринемии — ввиду снижения количества свободных жирных кислот и моноглицеридов в просвете кишки — уменьшается растворимость холестерина, что снижает его способность проникать в кровь.
Вследствие нормализации липидного состава крови повышается чувствительность тканей к инсулину, снижается гиперинсулинемия, что также способствует уменьшению массы висцеро-абдоминального жира. По данным мультицентровых плацебоконтролируемых исследований, через 52 недели применения орлистата в стандартных дозах масса тела снижалась на 6,2 % от исходной, уровень инсулина снижался на 18 %.

Показания

Препарат применяется для лечения избыточной массы тела, ожирения, метаболического синдрома.

Противопоказания

  • синдром мальабсорбции
  • Употребление запрещено при возрасте менее 12 лет.
  • нефролитиаз и гипероксалурия (так как при применении орлистата повышается концентрация оксалатов в моче)

Режим дозирования

Препарат применяется в дозе 120 мг (1 капсула) во время каждого приёма пищи. Если приём еды пропущен или содержит мало жира, то приём препарата можно пропустить.

Орлистат принимается не менее 3 месяцев. Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

  • учащение дефекации — 20,4 %
  • маслянистые выделения из заднего прохода — 17,5 %
  • метеоризм — 23,9 %
  • недержание кала — 7,7 %

Побочные эффекты со стороны ЖКТ обусловлены высоким содержанием жира в пище. По данным статистики, из-за этих побочных эффектов прекращают приём препарата 8,8 % пациентов. Для профилактики возникновения этих явлений следует придерживаться умеренной гипокалорийной диеты, содержащей не более 30 % жира (от общего суточного калоража). При этом побочных эффектов не наблюдается. Также в течение первых 1-4 недель приёма препарата наблюдаются побочные эффекты со стороны нервной системы:

  • головная боль — 30 %
  • головокружение — 5 %
  • нарушение сна — 3,9 %
  • тревожное состояние — 4,7 %

Препарат может вызывать кишечную стеаторею из-за нарушения всасывания жиров и дефицит жирорастворимых витаминов.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности и лактации нежелательно, так как приводит к снижению поступления в организм жирорастворимых витаминов, что крайне нежелательно в период беременности и лактации.

Лекарственное взаимодействие

Орлистат снижает всасывание жирорастворимых витаминов: β-каротина (витамин А), α-токоферола (витамин Е) и витамина К на 30 %.

Приём алкоголя не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику орлистата.